مقاله استفاده از اشكال دارویی  " پیوسته رهش "  جهت جلب رضایت بیمار

پیشگفتار

وجود غلظت خونی معین و ثابت دارو در طول دورة درمان در بسیاری از بیماریها ضروی به نظر می رسد. برای دستیابی به سطح خونی مؤثر یك دارو ،‌بیمار ناگزیر به مصرف دوزهای مكرر دارو می باشد و این مسأله در مورد بیماریهایی كه دورة درمانی آنها طولانی و یا مادام العمر می باشد باعث عدم پذیرش بیمار و سرپیچی وی از مصرف صحیح و به موقع دارو همچنین بروز عوارض جانبی می شود.

استفاده از اشكال دارویی پیوسته رهش می تواند كمك قابل توجهی به رفع این مشكلات نماید همچنین شكل دارویی پلت آهسته رهش خوراكی قابلیت های ویژه ای مانند عدم وجود مشكلات پرس شدن ، بكارگیری چند نوع دارو و یا ماده جانبی دیگر در یك دوز دارویی بدون اثرات نامطلوب و فیزیكو شیمیایی بر روی یكدیگر و ایجاد تقویت اثر دارویی و یا كاهش عوارض جانبی را نیز دارا می باشد همچنانكه تركیباتی Multi – Ingredient Preparation همچون Dolo – Neurobin Merck كه شامل دیكلوفناك سدیم ، ویتامین B  و یا Ger Combaren Ciba Cancer, كه شامل دیكلوفناك سدیم و كدئین فسفات هیدرات و یا B-Voltaren , Ger كه شامل دیكلوفناك سدیم مشتقات ویتامین B و یا  همراه  نمودن  دیكلوفناك سدیم با میزوپروستول COMBINATION WITH MISOPROSTOL در مورد بیمارانی كه در خطر ابتلای به اولسرای پپتیك ناشی از NSAIDs می باشند [1] را می توان برشمرد.

[1] - NSAID-INDUCED PEPTIC ULCERATION

دیكلوفناك سدیم ، یك داروی ضد درد غیر استروئیدی [1] می باشد كه به نظر می رسد با مهار سیكلو اكسیژنازها كه در بیوسنتز پروستاگلندین ها نقش دارند اثر خود را اعمال می نماید ( پروستاگلندین ها نقش مهمی در ایجاد درد، التهاب و تب دارند).

دیكلوفناك سدیم مانند سایر [2] برای گونه های مختلف ناراحتی های التهابی و دردناك بكار می رود و مهمترین عارضه جانی آن صدمات گوارشی [3] می باشد كه شامل Diarrhoea , Vomiting , Nausea , Epigastric Pain  می باشند.

[1] - NSAIDs[2] - NSAIDs[3] - GASTRO INTE STINAL DISTURBNCES

دیكلوفناك سدیم به عنوان ماده مؤثره

دیكلوفناك سدیم از دسته داروهای ضد التهاب غیر استروییدی می باشد . این دسته دارویی از گروه داروهای در حال تكامل هستند كه به دلیل اثرات ضد درد و ضد التهاب به طور گسترده مورد استفاده قرار می گیرند. داروهای ضد التهاب غیر استروییدی دارای ساختمان های مختلفی بوده كه مهمترین آنها شامل پروپیونیك اسیدها ،‌ایندول ها ، فتالات ها ،‌اوكسیك ها و فنیل استیك اسیدها می باشد.

خصوصیات كلی دیكلوفناك سدیم (22921)

مشخصات ظاهری

دیكلوفناك سدیم از نظر شكل ظاهری دارای كریستالهای تقریباً سفید وبی بو میباشد . پودرآن به میزان كمی جاذب رطوبت است وزن مولكول آن 318/13 گرم است نقطه ذوب آن 283 تا 285 درجه سلسیوس است حلال كریستالیزاسیون دیكلوفناك سدیم آب و دیكلوفناك مخلوطی از اتردوپترول و اتر می باشد.

ساختمان شیمیایی و نام آن

دیكلوفناك سدیم دارای ساختمان صفحه بعد می باشد.

دیكلوفناك سدیم یك داروی خنثی (نوترال) و تا حدی قلیایی (آلكالین) می باشد كه در اسید دارای حلالیت كمی می باشد دیكلوفناك سدیم دارویی با نیمه عمر كوتاه میباشد. همچنین تحریك دستگاه گوارش با این دارو گزارش شده است.

اصول كلی ساخت داروهای پیوسته رهش

جلوگیری از آزاد شدن سریع دارو

جلوگیری از سرعت دفع دارو

بهره وری از اصول فارماكوكنیتیك در طراحی فرمولاسیون های آهسته رهش با پیوسته رهش (3)

فعالیت فارماكولوژیك دارو در داخل بدن ، به مقدار خوراك مطلق بستگی زیادی نداشته،لیكن به غلظت دارو درپلاسما و یا سایر بخشهای حیاتی بستگی كامل دارد.

هدف مورد نظر ، داشتن غلظت درمانی و ایمن داروها است كه به منظور دستیابی به چنین هدفی برای بیمار ، مسلماً رژیم معادل یك خوراك در 24 ساعت از تأثیر بیشتر برخوردار است، این هدف برای بسیاری از داروها بخصوص آنهائیكه نیمه عمر دفع كوتاه داشته و شاخص درمانی باریكی دارند،‌به سختی قابل دسترسی است. برای رفع این مشكل، بهره وری از داروهای با نیمه عمر طولانیتر میتواند راهگشا باشد، كه این ، به معنای دستیابی و شناخت و تهیه داروهای جدیدی است كه از خواص مورد نظر بـرخوردار بـاشند كه امـری وقت گیر و از نظر اقتصادی گران قیمت ، ‌محسـوب میگردد.روش دیگر ، تهیه داروهای آهسته یا پیوسته رهش با بهره وری از داروهای با نیمه عمر كوتاه ،‌و ایمن ،‌می باشد. در اینصورت ،‌در دو دارو در بدن و تكرار آن كاهش می یابد . گرچه داروهای آهسته و یا پیوسته رهش را می توان از راه خوراكی ، پوستی ، داخل چشمی ، داخل بینی ،‌و مقعدی مصرف كرد لیكن ، راه خوراكی تا این زمان بهترین و مطمئن ترین راه محسوب می گردد. تهیه فرمولاسیون های آهسته و یا پیوسته رهش نه فقط برای داروهای جدید بلكه برای داروهای قدیمی كه با اثر فوری[1] تهیه شده نیز می تواند بكار رود.

[1] - instant release or immediate release